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4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

CAS號	1137868-52-0
規(guī)格	2mg5mg	純度	98%
貨號	HY-15160	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
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庫存	---
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參考價：￥866.00 元/2mg

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HY-15160	Medchemexpress	98%	2mg5mg	￥866.00元/2mg	3天

產(chǎn)品詳情

詳細(xì)信息(中文)：
TAK-960是PLK1新型口服性抑制劑，IC50值1.5nM。

詳細(xì)信息(英文)：
產(chǎn)品描述：TAK-960TAK-960 is a novel, investigational, orally bioavailable, potent, and selective PLK1 inhibitor(IC50=1.5 nM) that has shown activity in several tumor cell lines, including those that express multidrug-resistant protein 1 (MDR1)._x000D_ IC50 value: 1.5 nM_x000D_ Target: PLK1_x000D_ in vitro: Consistent with PLK1 inhibition, TAK-960 treatment caused accumulation of G2–M cells, aberrant polo mitosis morphology, and increased phosphorylation of histone H3 (pHH3) in vitro and in vivo. TAK-960 inhibited proliferation of multiple cancer cell lines, with mean EC50 values ranging from 8.4 to 46.9 nmol/L, but not in nondividing normal cells (EC50 >1,000 nmol/L). The mutation status of TP53 or KRAS and MDR1 expression did not correlate with the potency of TAK-960 in the cell lines tested._x000D_ in vivo: In animal models, oral administration of TAK-960 increased pHH3 in a dose-dependent manner and significantly inhibited the growth of HT-29 colorectal cancer xenografts. Treatment with once daily TAK-960 exhibited signif 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商，產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個熱門研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個細(xì)分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。 MCE 對每批產(chǎn)品都進(jìn)行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗，其產(chǎn)品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利； MCE 定期增加各領(lǐng)域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴(kuò)增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數(shù)千種產(chǎn)品在上海有充足備貨，24-48小時內(nèi)送達(dá)客戶；大量產(chǎn)品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業(yè)、院校構(gòu)建各種定制型化合物庫。產(chǎn)品鏈接：www.medchemexpress.cn/tak-960.html

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物理化學(xué)性質(zhì)
英文名	4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
中文名	4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
CAS號	1137868-52-0	溶解性	---
分子量	561.59900	熔點	---
密度	---	沸點	---

商家信息

上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司

聯(lián)系人：皓元

號碼一： 400****

號碼二： 021****

VIP企業(yè)默認(rèn)展示聯(lián)系方式，非VIP企業(yè)僅限注冊登錄用戶可見

公司類型：研發(fā)型
成立時間：2009-03-17
所在地區(qū)：上海市市轄區(qū)
注冊資本：300萬元

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產(chǎn)品：4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

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