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楊鵬

中國藥科大學 藥物化學系 教授

領(lǐng)域：小分子靶向藥物發(fā)現(xiàn)、優(yōu)化和評估

1、教育經(jīng)歷
(1) 2005/08-2008/07， 清華大學北京協(xié)和醫(yī)學院，藥物化學，博士
(2) 2002/08-2005/07， 中國協(xié)和醫(yī)科大學，藥物化學，碩士
(3) 1998/08-2002/07，山東大學，藥學，學士
2、工作經(jīng)歷
(1) 2018/03 至今，中國藥科大學，藥學院藥物化學系，教授
(2) 2017/08-2018/02， 上海潤諾生物科技有限公司，藥物化學，副總監(jiān)
(3) 2015/12-2017/07， 匹茲堡大學（美國），助理教授
(4) 2011/06-2015/11，匹茲堡大學（美國），博士后
(5) 2008/08-2011/05，保諾科技（北京）有限公司，項目組長
3、學術(shù)榮譽
2020年，江蘇省“雙創(chuàng)團隊”領(lǐng)軍人才
2019年，江蘇省“雙創(chuàng)人才”
2018年，國家高層次青年人才
2008年，“大村智青年科技獎”
2006年，“甄永蘇青年科技獎”
4、學術(shù)兼職
2020.11.27-至今，《Acta Pharmaceutica Sinica B》青年編委
2020.08.20-至今，中國藥學會老年藥學專業(yè)委員會委員
2020.04.17-至今，《中國藥物評價》編委
2019.09.17-至今，《中國藥科大學學報》編委
2018.06.08-至今，《藥學進展》青年編委

（1）新型靶標及小分子先導(dǎo)物的發(fā)現(xiàn)：通過基因庫挖掘和臨床樣本驗證，結(jié)合基因編輯和生物化學技術(shù)，發(fā)現(xiàn)和驗證調(diào)控疾病的關(guān)鍵基因，為原創(chuàng)藥物研發(fā)提供新型靶標；利用反向計算化學基因組學技術(shù)，結(jié)合全自動機器人藥篩平臺，開展實體化合物庫的高通量篩選，發(fā)現(xiàn)特異性小分子抑制劑。
（2）活性小分子的優(yōu)化、評估及機制研究：開展構(gòu)效關(guān)系研究、成藥性優(yōu)化、細胞和動物水平的系統(tǒng)評估，闡明化合物與靶點蛋白的作用模式及分子水平的調(diào)控通路。

1、科研項目
（1）國家自然科學基金面上項目、82073701、CDK6和DYRK2雙靶點抑制劑抗骨髓瘤活性的結(jié)構(gòu)優(yōu)化及作用機制研究、2021/01-2024/12、55萬元、在研、主持。
（2）江蘇省“雙創(chuàng)團隊”領(lǐng)軍人才、1402000046、調(diào)控細胞命運的雙靶點藥物研發(fā)、2020/01-2022/12、300萬、在研、主持。
（3）天然藥物活性組分與藥效國家重點實驗室自主研究課題、SKLNMZZ202209、新型TLR7抑制劑的發(fā)現(xiàn)、優(yōu)化及抗狼瘡性腎炎研究、2022/07-2024/07、17.3913萬、在研、主持。
（4）國家高層次人才青年項目、1600010023、調(diào)控細胞命運的靶向藥物研究、2019/01-2021/12、200萬元、已結(jié)題、主持。
（5）江蘇省“雙創(chuàng)人才”、1402000008、2019/01-2021/12、100萬、已結(jié)題、主持。
（6）天然藥物活性組分與藥效國家重點實驗室自主研究課題、SKLNMZZ202013、黃酮類雙靶點抑制劑的優(yōu)化與抗骨髓瘤研究、2020/01-2021/12、20萬、已結(jié)題、主持。
（7）南京留學人員科技創(chuàng)新項目、1412000006、新型雙靶點抗骨髓瘤藥物的研發(fā)、2020/01-2021/12、優(yōu)秀項目5萬、已結(jié)題、主持。
（8）天然藥物活性組分與藥效國家重點實驗室人才培育課題、SKLNMZZRC201807、“天然活性物質(zhì)成藥性研究”、2018/01-2019/12、20萬元、已結(jié)題、主持。
（9）江蘇省藥物分子設(shè)計和成藥性優(yōu)化重點實驗室人才培育項目、“低密度脂蛋白受體新型上調(diào)劑的發(fā)現(xiàn)、優(yōu)化及降血脂研究”、DDORC201801、2018/01-2019/12、10萬、已結(jié)題、主持。
2、學術(shù)獲獎
2020年，江蘇省“雙創(chuàng)團隊”領(lǐng)軍人才；2019年，江蘇省“雙創(chuàng)人才”；2018年，國家高層次青年人才；2008年，“大村智青年科技獎”；2006年，“甄永蘇青年科技獎”。
3、專利轉(zhuǎn)化
（1）新型CDK4/6-DYRK2雙靶點抑制劑，專利轉(zhuǎn)讓，江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司，2021年11月。
4、文代表性科研成果
前列腺癌是全球男性最常見的惡性腫瘤之一，發(fā)病率和死亡率極高。然而，恩雜魯胺等藥物不僅存在嚴重的肝腎毒性，且治療費用昂貴。
楊鵬教授團隊在前列腺癌的研究中，發(fā)現(xiàn)并驗證全新抗前列腺癌靶標雙特異性酪氨酸磷酸化調(diào)節(jié)激酶2(DYRK2)，獲得DYRK2第一個高選擇性抑制劑YK-2-69，成功解析共晶結(jié)構(gòu)，其抗癌活性顯著優(yōu)于一線上市藥物恩雜魯胺，且作用機制清晰、成藥性高、治療潛能廣泛。此研究為開發(fā)新型抗癌藥物，提供了全新靶標和良好的候選藥物。

科研論文

1.Hou Y.#, Zhang F.#, Min W.#, Yuan K., Kuang W., Wang X., Zhu Y., Sun C., Xia F., Wang Y., Zhang H., Wang L., Yang P.*. Discovery of Novel Phosphoinositide-3-Kinase α Inhibitors with High Selectivity, Excellent Bioavailability, and Long-Acting Efficacy for Gastric Cancer. J. Med. Chem. 2022, https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c00549 (IF = 8.0385)
2.Kuang W. #, Zhang H.#, Wang X., Yang P.*. Overcoming Mycobacterium tuberculosis through small molecule inhibitors to break down cell wall synthesis. Acta Pharm Sin B 2022, https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.04.014 (IF = 14.9033)
3.Sun C.#, Cheng Y.#, Liu X.#, Wang G., Min W., Wang X., Yuan K., Hou Y., Li J., Zhang H., Dong H., Wang L., Lou C., Sun Y., Yu X., Deng H.*, Xiao Y.*, Yang P.*. Novel phthalimides regulating PD-1/PD-L1 interaction as potential immunotherapy agents. Acta Pharm Sin B 2022, https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.04.007 (IF = 14.9033)
4.Li J.#, Wang X.#, Ding J., Zhu Y., Min W., Kuang W., Yuan K., Sun C., Yang P.*, Development and clinical advancement of small molecules for ex vivo expansion of hematopoietic stem cell. Acta Pharmaceutica Sinica B 2022, 12(6): 2808-2831 (IF = 14.9033)
5.Yuan K.#, Li Z.#, Kuang W.#, Wang X.#, Ji M., Chen W., Li J., Min W., Sun C., Ye X., Lu M., Wang L., Ge H., Jiang Y.*, Hao H.*, Xiao Y.*, Yang P.*. Targeting dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 2 (DYRK2) with a highly selective inhibitor for the treatment of prostate cancer, Nat. Commun. 2022, 13:2903 (IF = 17.6939)
6.Kuang W.#, Wang X.#, Ding J.#, Li J., Ji M., Chen W., Wang L., Yang P.*, PTPN2, a key predictor of prognosis for pancreatic adenocarcinoma, significantly regulates cell cycles, apoptosis, and metastasis. Front. Immunol. 2022, 13:805311 (IF = 8.7864)
7.Yuan K.#, Ji M.#, Xie S.#, Qiu Z., Chen W., Min W., Xia F., Zheng M., Wang X., Li J., Hou Y., Kuang W., Wang L., Gu W.*, Li Z.*, Yang P.*, Discovery of Dual CDK6/PIM1 Inhibitors with a Novel Structure, High Potency, and Favorable Druggability for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia. J. Med. Chem. 2022, 65, 857?875 (IF = 8.0385)
8.Yuan K.#, Kuang W.#, Chen W.#, Ji M., Min W., Zhua Y., Hou Y., Wang X., Li J., Wang L., Yang P. *, Discovery of novel and orally bioavailable CDK 4/6 inhibitors with high kinome selectivity, low toxicity and long-acting stability for the treatment of multiple myeloma. Eur. J. Med. Chem. 2022, 228, 114024. (IF = 7.0878)
9.Hou Y., Kuang W., Min W., Liu Z., Zhang F., Yuan K., Wang X., Sun C., Cheng H., Wang L., Xiao Y., Pu S.*, Xin G.*, Yang P.*, Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Icaritin Derivatives as Novel Putative DEPTOR Inhibitors for Multiple Myeloma Treatment, J. Med. Chem. 2021, 64, 14942?14954 (IF = 8.0385)
10.Ge, H. #; Zhang, W. #; Yuan, K. #; Xue, H.; Cheng, H.; Chen, W.; Xie, Y.; Zhang, J.; Xu, X. *; Yang, P*. Design, synthesis, and biological evaluation of novel tetrahydroprotoberberine derivatives to reduce SREBPs expression for the treatment of hyperlipidemia. Eur. J. Med. Chem. 2021, 221, 113522. (IF = 7.0878)
11.Yuan K., Wang X., Dong H., Min W., Hao H.*, Yang P.*, Selective inhibition of CDK4/6: a safe and effective strategy for developing anticancer drugs. Acta Pharm Sin B 2021;11(1):30-54. (IF = 14.9033)