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在“創(chuàng)新驅(qū)動發(fā)展”的國家戰(zhàn)略下，國內(nèi)創(chuàng)新藥產(chǎn)業(yè)蓬勃發(fā)展，創(chuàng)新能力持續(xù)提升，前沿創(chuàng)新技術(shù)不斷涌現(xiàn)。2021年9月17-18日，由中國化學會有機反應(yīng)與工藝分會委員會主辦，南開大學與凱萊英醫(yī)藥集團承辦的2021年化學反應(yīng)與制藥工藝國際高峰論壇在中國天津隆重召開，匯聚了國內(nèi)外高等院校、科研院所及制藥企業(yè)的200余名專家學者及科研人員，以“新技術(shù)新方法與綠色制藥工藝”為主題，旨在促進學術(shù)界與工業(yè)界在制藥工業(yè)領(lǐng)域的學術(shù)交流和思想碰撞，推動產(chǎn)研結(jié)合及最新研究成果的產(chǎn)業(yè)化，助力中國創(chuàng)新藥的加速發(fā)展。

論壇主席南開大學化學學院周其林院士和凱萊英醫(yī)藥集團項目工藝開發(fā)中心高級副總裁肖毅博士分別致開場辭，周其林院士表示，這個會議自2015創(chuàng)辦，本次已經(jīng)是第五屆，作為學術(shù)界與工業(yè)界學術(shù)交流的盛會每次都引發(fā)熱烈的反響，這次在天津也完美地傳承了這個傳統(tǒng)。近年來中國化學熱火朝天，不僅論文數(shù)量，在研發(fā)水平上都達到了非常領(lǐng)先的水準，如何盡快將研發(fā)成果快速產(chǎn)業(yè)化已經(jīng)是學術(shù)界和企業(yè)界的共同需求。肖毅博士說非常期待通過這個專注與促進產(chǎn)研結(jié)合的平臺，期待學術(shù)界和產(chǎn)業(yè)界有更多思想碰撞，相互了解，共同探索新研發(fā)合作模式和商業(yè)化的可能。會議圍繞天然產(chǎn)物合成、不對稱合成、催化反應(yīng)、偶聯(lián)反應(yīng)和技術(shù)創(chuàng)新等不同領(lǐng)域發(fā)表了最新的科研成果，討論非常熱烈。

9月17日上午，在張緒穆教授主持的第一個環(huán)節(jié)中，麻省理工學院Stephen Buchwald教授率先分享了開發(fā)CN偶聯(lián)的歷程和鈀催化反應(yīng)在大分子、ADC偶聯(lián)等新領(lǐng)域里應(yīng)用的成果，以嚴謹治學的態(tài)度打動了所有聽眾；百時美施貴寶化學工藝部鄭斌主任則分享了在五價磷化學的工作，憑借該工藝榮獲了今年美國環(huán)境署頒發(fā)的2021年綠色化學大總統(tǒng)獎，成為產(chǎn)學研合作的典范。隨后北京大學楊震教授分享了天然產(chǎn)物合成中開發(fā)手性D-A反應(yīng)的故事；中國科學院化學所范青華研究員報告了芳香雜環(huán)的手性加氫還原的成果，巧妙地應(yīng)用強陰離子效應(yīng)合成了眾多的結(jié)構(gòu)特異的多環(huán)手性分子；上海交通大學化學化工學院張萬斌教授系統(tǒng)地介紹了不對稱合成中的催化劑角度調(diào)控、以及催化劑和原料的弱相互作用的影響，及在手性五價磷化學、瑞德西韋青蒿素等藥物的合成、Co/Ni等非貴重金屬催化領(lǐng)域中的應(yīng)用。武漢大學雷愛文教授就光電偶聯(lián)反應(yīng)領(lǐng)域的成果進行了分享，以追求完美綠色反應(yīng)的精神，巧妙地設(shè)計，用點取代傳統(tǒng)的有機氧化劑，實現(xiàn)了各種C-X偶聯(lián)反應(yīng)。

凱萊英生物合成技術(shù)研發(fā)中心焦學成博士介紹了凱萊英在生物合成技術(shù)方面的成果及多個應(yīng)用案例，并與連續(xù)技術(shù)結(jié)合有效提升反應(yīng)效率；而南開大學化學院朱守非教授則分享了手性質(zhì)子梭的最新進展，對手性氫轉(zhuǎn)移的機理研究及后續(xù)研發(fā)令人期待，B-H插入方面的成果及其良好的分子拓展能力對未來新藥分子構(gòu)建潛力巨大，其對鐵催化反應(yīng)獨到的成果和見解啟發(fā)了進一步拓展鐵催化劑的應(yīng)用；西湖大學鄧力教授介紹了他在弱鍵催化劑的設(shè)計和研發(fā)的歷程，利用Imine Umpolung反應(yīng)，不斷拓展手性胺的合成方法和底物拓展，取得了扎實而豐碩的成果；默沙東的齊績?yōu)槲覀兎窒砹薓erck工藝實力，以及在丙肝藥物開發(fā)中，如何全面解析反應(yīng)機理追求最優(yōu)的路線設(shè)計；四川大學秦勇教授則分享了三個關(guān)于復雜天然藥物的工業(yè)全合成的故事，運用工藝帶來成本的大幅下降，實現(xiàn)了重大突破；百濟神州工藝研發(fā)總監(jiān)劉軍濤介紹了一個尚未公開藥物的工藝研發(fā)過程，而這種前端工藝研發(fā)過程的分享和交流正是推動產(chǎn)研結(jié)合的意義所在，也將推動我們提升對知識產(chǎn)權(quán)的尊重。

在第二天的國際分享中，Scripps研究所Jin-Quan Yu教授分享了挑戰(zhàn)碳氫活化的立體選擇性、位置選擇性和遠距離投射控制，展現(xiàn)了在配體設(shè)計方面的獨到成果及碳氫活化的無限前景；勃林格殷格瀚高級首席科學家曲波介紹了如何實現(xiàn)高效的關(guān)鍵芳香雜環(huán)的手性加氫還原，未來將繼續(xù)解決催化領(lǐng)域的重要問題；中國科學科技大學龔流柱教授則就不對稱烯丙基碳氫官能團做了分享；上海有機化學研究所湯文軍教授詳細分享了方基烷基偶聯(lián)合成探索成果及其應(yīng)用案例；南開大學化學院陳弓教授則就環(huán)肽合成和化學空間探索，以及天然底物的探索和發(fā)現(xiàn)進行了主題分享。

北京大學焦寧教授就活性分子修飾改造及如何圍繞新的靶點進行創(chuàng)新藥物包括新冠藥物的發(fā)現(xiàn)進行了分享交流；和記黃埔周伏輝以純水中Na2PdCl4/DTBPPS催化Suzuki反應(yīng)的相關(guān)研究為主題做了報告，并特別分享了賽沃替尼藥物開發(fā)中凱萊英的有力支持；浙江大學丁寒鋒教授則對天然產(chǎn)物的研究以及[5+2]環(huán)化串聯(lián)反應(yīng)中的條件優(yōu)化電化學的應(yīng)用和未來的巨大前景進行了探討；華中師范大學肖文精教授分享了雜環(huán)合成中的光氧化還原催化策略，尤其在碳達峰、碳中和背景下的巨大應(yīng)用前景進行了令人激動的探討和交流；蘇州晶云首席科學官張炎鋒就藥物研發(fā)過程中晶型篩選和研究策略進行了分享，從藥物分子到最終成藥，晶型控制都是至關(guān)重要的步驟；南方科技大學劉心元教授最后給我們帶來了手性陰離子-銅催化的自由基不對稱交叉偶聯(lián)反應(yīng)進展。為期兩天的行業(yè)論壇，內(nèi)容精彩紛呈，為與會的專家學者及青年學者們提供了一個極好的交流平臺，引發(fā)了熱烈的討論。

新技術(shù)新方法及最新的學術(shù)成果如何應(yīng)用，很大程度上影響著產(chǎn)學研是否能夠真正結(jié)合。周其林院士在采訪中提到化學反應(yīng)和制藥工藝國際高峰論壇未來還將持續(xù)不斷提供學術(shù)界與工業(yè)界交流的平臺，希望通過密切交流，加速更多最新研究成果的轉(zhuǎn)化。凱萊英作為全球領(lǐng)先的CDMO企業(yè)，愿依托領(lǐng)先的技術(shù)優(yōu)勢、完善的質(zhì)量控制、不斷推動更多有價值的創(chuàng)新藥加速上市，也持續(xù)多年與南開大學合作論壇，通過學術(shù)界與工業(yè)界交流，助力產(chǎn)學研的加速融合，為全球生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展貢獻力量、惠及更多百姓！

參考資料：https://mp.weixin.qq.com/s/UTP-OL7n8BXbdd16YGZcTg