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近日，華東理工大學(xué)材料學(xué)院劉潤(rùn)輝教授課題組在β多肽合成研究領(lǐng)域取得突破性成果，《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》以題為“具有可控結(jié)構(gòu)β多肽的水份不敏感合成方法”在線發(fā)表了相關(guān)工作。

多肽在生命體中發(fā)揮著重要的生物學(xué)功能，是醫(yī)藥、組織工程、生物材料、生物學(xué)、化學(xué)等諸多領(lǐng)用的重要研究對(duì)象。但是，多肽本身結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，容易被蛋白酶水解，在應(yīng)用上受到很大限制。β多肽由β氨基酸構(gòu)成，與天然多肽結(jié)構(gòu)非常相似，具有突出的生物相容性和耐蛋白酶水解的優(yōu)點(diǎn)，在上述多肽的各個(gè)研究領(lǐng)域備受關(guān)注。β多肽的合成，除了傳統(tǒng)耗時(shí)耗力的逐步固相合成法，強(qiáng)堿性反應(yīng)環(huán)境下的β-內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)聚合是目前最常用的β多肽快速合成方法。但是，β-內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)聚合的強(qiáng)堿性反應(yīng)環(huán)境限制了對(duì)堿不穩(wěn)定的功能基團(tuán)和β多肽的結(jié)構(gòu)多樣性和應(yīng)用，且聚合反應(yīng)對(duì)水極為敏感，需要使用干燥溶劑在手套箱中操作。

為解決上述長(zhǎng)期困擾著相關(guān)領(lǐng)域研究和應(yīng)用的核心挑戰(zhàn)，劉潤(rùn)輝教授課題組通過(guò)建立β-氨基酸N-硫代羧酸酐（β-NTA）的可控開(kāi)環(huán)聚合方法，首次實(shí)現(xiàn)了對(duì)水不敏感可在敞口容器中進(jìn)行的β多肽的快速合成，并進(jìn)一步驗(yàn)證了這一β多肽合成方法在快速制備宿主防御肽模擬物對(duì)抗耐藥菌感染和相關(guān)機(jī)理研究領(lǐng)域的應(yīng)用前景。這一突破性成果將會(huì)進(jìn)一步推動(dòng)多肽相關(guān)研究領(lǐng)域的發(fā)展。

博士研究生周敏是該成果的第一作者，我校劉潤(rùn)輝教授是單一通訊作者。該研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金委、科技部等基金的資助。

論文鏈接: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202001697