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I類口服抗腫瘤新藥LH-1802

　　柳紅課題組針對LSD1酶催化位點(diǎn)，設(shè)計合成了一類結(jié)構(gòu)新穎的LSD1小分子抑制劑，開展了系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系研究；李佳課題組對該類抑制劑開展了系統(tǒng)的體內(nèi)外活性篩選和藥效學(xué)評價。系統(tǒng)的臨床前研究表明，LH-1802具有優(yōu)良的LSD1抑制活性和選擇性，在大鼠和犬體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特性和安全性，是一個安全、有效、質(zhì)量可控的抗腫瘤臨床候選藥物，具有良好的成藥前景。本品的臨床試驗獲批為復(fù)發(fā)或難治性急性髓系白血病和骨髓增生異常綜合征患者提供了安全有效的潛在治療選擇。

　　LH-1802項目曾獲得國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項以及中國科學(xué)院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項等基金的資助。

　　LH-1802的研發(fā)還得到了上海藥物所藥物代謝研究中心陳笑艷研究員、藥物質(zhì)量控制與固體化學(xué)研究中心梅雪峰研究員、神經(jīng)精神疾病研究中心的高召兵研究員、中國藥科大學(xué)安評中心楊勇教授等課題組以及科研與新藥推進(jìn)處的大力支持。

　　目前，該項目已與江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司達(dá)成合作協(xié)議，實現(xiàn)了成果轉(zhuǎn)化，正在開展臨床I期研究的準(zhǔn)備工作。

參考資料：http://www.simm.ac.cn/web/xwzx/kydt/202111/t20211110_6248020.html