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JMC封面論文！溫州醫(yī)科大學(xué)劉志國(guó)/李校堃發(fā)現(xiàn)一種新型細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體類骨肉瘤潛在候選藥物
來(lái)源：溫州醫(yī)科大學(xué) 2022-04-15
導(dǎo)讀：近日，溫州醫(yī)科大學(xué)李校堃院士團(tuán)隊(duì)劉志國(guó)研究員課題組，在藥物化學(xué)領(lǐng)域知名期刊Journal of Medicinal Chemistry（IF=7.446）在線發(fā)表最新研究成果，并被選為該期刊未來(lái)一期封面論文。論文題目為“Discovery of Potent and Orally Bioavailable Platelet-Derived Growth Factor Receptor (PDGFR) Inhibitors for the Treatment of Osteosarcoma”。
骨肉瘤（Osteosarcoma）是間質(zhì)起源的異質(zhì)性較高的惡性腫瘤，是引發(fā)10-20歲兒童及青少年死亡的主要原因之一，在我國(guó)骨肉瘤的發(fā)病率約為百萬(wàn)分之三。骨肉瘤患者的臨床治療選擇非常少，對(duì)于未轉(zhuǎn)移的骨肉瘤患者，手術(shù)切除聯(lián)合術(shù)后化療可獲得50%-70%的總生存（OS）率，但患者身心健康和生活質(zhì)量受到極大影響；而對(duì)于轉(zhuǎn)移、復(fù)發(fā)或難治性患者，其總體生存率低于20%。由于骨肉瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移均依賴于新生血管的形成，促血管生成的細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體Platelet-derived growth factor receptor（PDGFR）成為骨肉瘤藥物研發(fā)的重要靶點(diǎn)。考慮到目前PDGFR在骨肉瘤中高表達(dá)，現(xiàn)有的PDGFR類骨肉瘤臨床及在研藥物激酶選擇性并不理想，本研究報(bào)道了一類新型5-甲基嘧啶類PDGFR選擇性抑制劑，其中化合物7m可以有效抑制骨肉瘤細(xì)胞的增殖、抑制PDGFR下游信號(hào)的傳導(dǎo)；并且有效抑制裸鼠移植瘤的生長(zhǎng)，體內(nèi)安全性良好；而且，7m具有適宜的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)和較高的生物利用度，可以作為骨肉瘤候選藥物進(jìn)行后續(xù)藥物開(kāi)發(fā)。該論文第一作者為藥學(xué)院生物醫(yī)藥學(xué)院2018級(jí)研究生陳小靜，通訊作者為趙云潔副教授、鄭小輝副教授、劉志國(guó)研究員和李校堃教授，溫州醫(yī)科大學(xué)為論文第一單位。原文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01732
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