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3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine

3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine

CAS號 1229236-86-5
規(guī)格 5mg10mg
純度 98%
貨號 HY-13034
貨期 3天
品牌 Medchemexpress
庫存 ---
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參考價: ¥1252.00 元/5mg
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HY-13034 Medchemexpress 98% 5mg10mg ¥1252.00元/5mg 3天

產(chǎn)品詳情

詳細信息(中文):
LY2784544(gandotinib)是JAK2抑制劑,IC50為3 nM,對JAK2V617F有效,Ki為0.245 nM,比對JAK1和JAK3的抑制性強8倍和20倍。
詳細信息(英文):
產(chǎn)品描述:LY2784544LY2784544(gandotinib) is a potent JAK2 inhibitor with IC50 of 3 nM, effective in JAK2V617F(Ki=0.245 nM), 8- and 20-fold selective versus JAK1 and JAK3._x000D_ IC5o value: 3 nM [1]_x000D_ Target: JAK2_x000D_ in vitro: LY2784544 also inhibits IL-3-activated wild type JAK2 with IC50 of 2.26 μM. Similarly in the proliferation assay, LY2784544 shows antiproliferation activity in JAK2 V617F-driven cells with IC50 of 68 nM, compared to 1.36 μM in wild type JAK2-driven cells and 0.94 μM in JAK3-driven cells [1]. Though biochemical assays do not reveal selectivity of LY2784544 for mutant JAK2V617F, LY2784544 shows higher selectivity for inhibition of JAK2-mediated signaling and induction of apoptosis in Ba/F3 cells expressing JAK2V617F than wild-type cells [2]._x000D_ in vivo: LY2784544 significantly inhibits STAT5 phosphorylation in Ba/F3-JAK2 V617F-GFP xenografts with a Threshold Effective Dose 50 (TED50) of 12.7 mg/kg. LY2784544 also reduces Ba/F3-JAK2 V617F-GFP tumor burden in the JAK2 V617F-induced MPN model wit 公司介紹:MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫,總部位于美國新澤西,分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理,營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商, 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域,PI3K、MAPK等近千個細分靶點,超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨,以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫,同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。 MCE 對每批產(chǎn)品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗,其產(chǎn)品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利; MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑,不斷擴增已有化合物庫,以滿足最新的科研需求; 數(shù)千種產(chǎn)品在上海有充足備貨,24-48小時內(nèi)送達客戶; 大量產(chǎn)品提供免費試用裝; 已為全球多個知名企業(yè)、院校構(gòu)建各種定制型化合物庫。產(chǎn)品鏈接:www.medchemexpress.cn/ly2784544.html

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英文名 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
中文名 3-(4-氯-2-氟芐基)-2-甲基-N-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)-8-(嗎啉甲基)咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-胺
CAS號 1229236-86-5 溶解性 ---
分子量 469.94200 熔點 ---
密度 1.459 g/cm3 沸點 ---

商家信息

上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司

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  • 公司類型:研發(fā)型
  • 成立時間:2009-03-17
  • 所在地區(qū):上海市市轄區(qū)
  • 注冊資本:300萬元
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產(chǎn)品:3-(4-氯-2-氟芐基)-2-甲基-N-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)-8-(嗎啉甲基)咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-胺

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